小分子靶向药物研发 - TFX06

Small Molecule Targeted

TFX06：临床2期（CTR20230789）在研， 针对ER+/HER2-的乳腺癌。ER+/HER2-乳腺癌占据乳腺癌的70%，内分泌疗法（例如芳香化酶抑制剂来曲唑等）是基石疗法。但是ESR1基因突变是内分泌疗法的主要耐药机制，占据30-40%， 目前除了elacestrant之外没有其他有效的疗法。 TFX06是扬厉医药研发的具有全球知识产权的选择性雌激素受体的完全拮抗剂和降解剂（CERAN/SERD），针对现有内分泌疗法耐药后ER+/HER2-乳腺癌伴ESR1基因突变或未突变患者。TFX06的初步安全性，有效性和PK特征已在国际会议公开。TFX06对乳腺癌脑转患者的脑部病灶具有显著缩瘤效果。

小分子靶向药物研发 - VB15

Small Molecule Targeted

VB15：临床1期（CTR20243267）在研，针对同源重组修复缺陷（BRCAm/HRD）的实体瘤。 临床应用的PARP抑制剂（例如olaparib等）， 是泛PARP抑制剂，具有明显血液毒性，导致患者不耐受停药/减量影响疗效。PARP1选择性抑制剂带来更优的疗效和安全性。 VB15010是扬厉医药研发的具有全球知识产权的PARP1高选择性抑制剂，和同类竞品比较具有更强的DNA捕获能力，更高的自由药物比例，临床每天一次给药无蓄积风险。现有临床结果初步展现良好的安全性及有效性，针对olaparib无响应患者有持久疗效。

小分子靶向药物研发 - TFX05

Small Molecule Targeted

TFX05： 临床2期（CTR20220957）在研，针对肝癌，胆道恶性肿瘤，肾上腺皮质癌等。 多种实体瘤高表达醛酮还原酶家族1成员C3 （AKR1C3），TFX05是扬厉医药研发的具有全球知识产权的小分子前药，在高表达AKR1C3肿瘤细胞内还原释放烷化剂选择性杀伤肿瘤细胞。初步临床结果显示具有更长的中位总生存期(mOS)。

小分子靶向药物研发 - VB18

Small Molecule Targeted

VB18：选择性CDK2/4双重抑制剂在临床前研发，针对ER+/HER2-乳腺癌等。 临床广泛应用的CDK4/6抑制剂的副作用是血液毒性, 研究发现CDK6的抑制而不是CDK4的抑制才是血液毒性的原因。 另外CDK4/6抑制剂临床耐药机制之一是细胞周期素E （cyclinE）的高表达和CDK2结合逃逸CDK4/6抑制剂的作用。 因此，CDK2/4双重抑制剂有望更安全、更有效取代CDK4/6抑制剂。

心肾代谢管线 - VB19

CVRM pipeline

VB19：高选择性醛固酮合成酶抑制剂VB19055，IND已经受理，针对耐药性高血压（rHTN）和未控制高血压（uHTN）等。大约20%的高血压患者联用3种现有疗法也无法达标，而产生心血管事件，患者需要新的疗法使得血压达到正常水平。醛固酮（英语：aldosterone）是由肾上腺分泌，调节人体水和电解质平衡的激素，为肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的一部分，来维持血压稳定。醛固酮合成分泌过多时，就会导致血压升高。VB19055调节醛固酮的合成达到血压稳定的作用。